Свойства
Тавегил представляет собой антагонист H1-рецепторов. Он относится к группе антигистаминов, по структуре являющихся бензгидрильными эфирами. Тавегил избирательно подавляет рецепторы гистамина типа H1 и снижает проницаемость капилляров. Он обладает мощным антигистаминным действием и подавляет явления зуда; эффект препа- рата наступает быстро, а продолжительность действия составляет до 12 часов. Препарат обладает противоэкссудативным действием, оказывает седативный эффект. Практически не обладает снотворным влиянием.
Фармакокинетика
После перорального приема Тавегил (клемастин) почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концен- трации в плазме крови достигаются в пределах 2-4 часов. Антигиста- минная активность препарата достигает максимума через 5-7 часов. Обычно эффект сохраняется в течение 10-12 часов, а в ряде случаев и до 24 часов. Связывание клемастина с белками плазмы крови составляет до 95%. Выделение из плазмы осуществляется в две фазы с временами полупрохождения, составляющими 3.6±0.9 часов и 37±16 часов. Клема- стин подвергается глубокому метаболизму в печени. Основной путь выделения метаболитов из организма (45-65%) через почки с мочой, причем в моче обнаруживаются лишь следовые количества исходного препарата. У женщин, кормящих грудью, небольшие количества препарата могут поступать в молоко.
Показания
Пероральные лекарственные формы
- Сенная лихорадка и другие ринопатии аллергического происхождения
- Крапивница различного происхождения, включая urticaria dermatographica
- Зуд, дерматозы, сопровождающиеся зудом
- В качестве дополнительного средства при острой и хронической экземе, контактных дерматитах и высыпаниях, обусловленных лекарствами
- После укусов или ужаливания насекомыми
Инъекционная лекарственная форма
- В качестве дополнительного препарата при анафилактическом или анафилактоидном шоке, а также при ангионевротическом отеке
- Для профилактики и лечения аллергических или псевдоаллергических реакций, например, вызываемых рентгеноконтрастными средствами, переливанием крови или применением гистамина для диагностических целей Дозировки
При пероральном приеме
Таблетки следует принимать перед едой, запивая их водой
Взрослые и дети старше 12 лет
По 1 таблетке или 10 мл сиропа утром и вечером. В тяжелых случаях - до 6 таблеток или 60 мл сиропа в сутки.
Дети в возрасте до 12 лет
Перед завтраком и при отходе ко сну 1-3 года: 2,5-5 мл сиропа 3-6 лет: 5 мл сиропа 6-12 лет: 5-10 мл сиропа или 1/2-1 таблетка Рекомендованные дозы сиропа принимать, используя прилагаемую мерку.
Инъекционные формы
Взрослые
Обычная доза составляет 1 ампулу (2 мл = 2 мг) внутривенно или внутримышечно утром и вечером. Для профилактики использовать одну ампулу (2 мл) с помощью медленной внутривенной инъекции непосредственно перед возможным развитием анафилактической реакции или реакции на гистамин. Ампульный раствор можно разбавить изотоническим физиологическим раствором или 5% раствором глюкозы в соотношении 1:5.
Дети
0,025 мг/кг в сутки внутримышечно в два приема.
Противопоказания
Известная гиперчувствительность к Тавегилу или другим антигиста- минам, обладающим сходной химической структурой. Тавегил не следует назначать детям в возрасте до одного года, беременным. Меры предосторожности Предостережение: следует строго исключить внутриартериальные инъекции. Внутривенные инъекции Тавегила следует проводить медленно (на протяжении 2-3 мин). Тавегил может давать седативный эффект особенно при паренте- ральном применении. Поэтому больные, которые управляют транс- портными средствами или работают на машинах/механизмах, должны соблюдать осторожность. Антигистамины следует применять с осторожностью у больных с узкоугольной глаукомой, стенозирующей язвой желудка, обструк- тивными явлениями в пилорической и дуоденальной области, гипертрофией простаты, сопровождающейся задержками мочеиспус- кания, и при наличии обструктивных явлений в шейке мочевого пузыря. Назначение Тавегила при беременности и кормлении грудью проводится только по строгим показаниям. Тавегил следует хранить в недоступном для детей месте.
Взаимодействия.
Антигистаминные препараты потенцируют действие седативных препаратов, снотворных, ингибиторов МАО и алкоголя.
Побочные эффекты.
Чувство усталости, седативный эффект; иногда стимулирующее действие на ЦНС, особенно у детей, в редких случаях сухость во рту, головные боли, головокружение, кожные высыпания, тошнота, боли в области желудка и запор.тремор. В очень редких случаях при внутривенном введении препара- та возможны реакции гиперчувствительности, сопровождаю- щиеся шоком и/или одышкой. У некоторых пациентов возможно стимулирующее влияние на ЦНС. В очень редких случаях после внутривенного приема препарата наблюдались реакции гиперчувствительности, сопровождающиеся одышкой и/или шоком. Случаи передозировки Симптомы. Эффекты передозировки антигистаминов могут варьиро- вать от подавляющего действия на центральную нервную систему до стимуляции. Могут также развиваться антихолинергические симптомы, такие как сухость во рту, фиксированные расширенные зрачки или же приливы и реакции со стороны желудочно-кишечного тракта.
Лечение заключается в удалении препарата из организма путем промывания желудка, назначения активированного угля и симпто- матических мер.
Особые указания.
Препарат следует применять с осторожно- стью у больных с краеугольной глаукомой, стенозирующей ямой желудка, гипертрофией простаты и при обструктивных явлениях в шейке мочевого пузыря.
Производители.
SANDOZ, Швейцария; EGIS, Венгерская республика (по лицензии Sandoz, Швейцария).
Источник: apteka.medicinform.net
Фармакология и фармация2011-6-20 13:19 |