Действует бактерицидно. Активен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp. /за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу/, Streptococcus spp.); грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae); а также грамотрицательных палочек (Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.).

К препарату устойчивы штаммы микроорганизмов, продуцирующие бета-лактамазы. Препарат кислотоустойчив и в связи с этим эффективен при пероральном применении.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация препарата определяется в плазме крови через 1-1.5 ч и составляет около 7-8 мкг/мл.

С белками плазмы препарат связывается на 20%. Высокие концентрации препарата создаются в легких, почках, моче, слизистых оболочках дыхательных путей, желчи, плевральной и перитонеальной жидкости.

Период полувыведения препарата у пациентов с нормальной функцией почек составляет 1.2 ч. До 60% от принятой дозы препарата выделяется с мочой в течение 6 ч (преимущественно в неизмененном виде).

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами (пневмония, бронхит, пиелонефрит, уретрит, гонорея, энтероколит, инфекции кожи и мягких тканей и др.). В комбинации с метронидазолом лечит хронический гастрит в фазе обострения, язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения.

Побочное действие.

Аллергические реакции, дисбактериоз.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к пенициллинам, инфекционный мононуклеоз.

Дозировки и способ применения

Применяют внутрь в таблетках, капсулах.

Разовая доза для взрослых 0,5 г. 3 раза в день. При тяжелом течении заболевания дозу увеличивают до 1,0 г. 3 раза в сутки.

Детям в возрасте от 5 до 10 лет назначают по 0,25 г. 3 раза в день; от 2 до 5 лет - по 0,125 г. 3 раза в день; до 2 лет — из расчета 0,02 г. на кг массы тела, рассчитанную суточную дозу делят на 3 приема.

Курс лечения 5 – 12 дней.

Для лечения неосложненной гонореи назначают 3,0 г. препарата на прием; одновременно с амоксициллином желательно назначить 1,0 г. пробенецида.

Форма выпуска

Таблетки 0,25 г. по 10 таблеток; таблетки 0,5 г. по 10 таблеток капсулы 0,25 г – по 20 капсул.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре. Список Б.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Терапевтическое воздействие амоксициллина (амосина) определяется специфичностью молекулярной структуры, которая отличается от ампициллина наличием в молекуле амоксициллина гидроксильной группы. Это молекулярное изменение увеличивает скорость всасывания антибиотиков, за счет чего происходит меньшее разрушение -лактамного кольца и создание в крови высоких концентраций за меньшее время. Благодаря этому таблетки амоксициллина назначают вместо инъекционной формы ампициллина натриевой соли, что обеспечивает экономическую выгоду и простоту применения.

Таблица. Различия ампициллина и амоксициллина Ампициллин Амоксициллин Активность против:

- пневмококка ++ +++

- H. pylori + +++

- сальмонелл ++/+++ +++

- шигелл +++ + Биодоступность при приеме внутрь 40% 90% Влияние пищи на биодоступность в 2 раза Не влияет Уровень в мокроте Невысокий, стабильный Высокий, стабильный Уровень в моче Высокий Очень высокий Диарея Часто Редко Источник: С.Н. Козлов, Л.С. Страчунский, "Клиническая антимикробная терапия", том 2, 2000, № 1